基于連續流光化學的舒林酸相關雜質合成方案的開發
2025-10-21 10:18:48
已經開發出一種基于連續流光化學 (CFP) 的協議，用于合成復雜的異構 API 雜質 Sulindac E-Isomer (2)，它是 USP 參考標準。報告的流動光化學 E/Z 異構化反應比金屬催化的多步間歇過程更有效（流動停留時間為 3 分鐘，而間歇過程的總反應時間為 20 小時；光催化流動過程中的產物形成率為 44%，而間歇異構化步驟中的產物形成率為 13.82%），并且反應曲線干凈，沒有任何副產物形成。產物形成的改善歸因于光催化劑的三重態能量轉移，并得到密度泛函理論 (DFT) 計算的支持。該方法的穩健性在多克級規模上得到了證實，為未來在異構 API 雜質合成中的應用提供了潛力，并使 USP 參考標準的開發和可用性能夠確保藥品的質量和安全。
Takhi, M., Pallava, N., Mahajan, B. et al. Development of continuous flow photochemistry-based protocol for the synthesis of Sulindac related impurity. J Flow Chem (2025). https://doi.org/10.1007/s41981-025-00365-0
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